< Попер   ЗМІСТ   Наст >

Антиметаболіти

Антиметаболіти є антагоністами фолієвої кислоти та пурину, тобто порушують метаболізм ДНК і РНК. Препарати діють на різних етапах синтезу нуклеїнових кислот.

Меркаптопурин є антагоністом пурину, спричинює порушення синтезу нуклеїнових кислот і таким чином — проліферацію клітин пухлин. Виявляє імунодепресивний ефект. Призначають при всіх формах лейкозу в дітей і дорослих.

Побічні ефекти: анорексія, нудота, блювання, пронос, виразкове ураження слизових оболонок травного каналу, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія. Геморагічний діатез, алопеція, зниження імунітету, ураження печінки, алергійні реакції.

Метотрексат гальмує перетворення фолієвої кислоти у фол інієву, внаслідок чого порушується синтез нуклеїнових кислот, гальмується ріст злоякісних пухлин. Призначають при гострому лейкозі у дітей, хоріонепітеліомі матки, раку молочної залози, легені, аутоімунних захворюваннях.

Побічні ефекти: стоматит, пронос, анемія, схильність до кровотеч.

Фторурацил порушує обмін пуринів, гальмує синтез ДНК та частково — РНК. Пригнічує ріст і розвиток пухлин, а також гемопоез. Призначають хворим на рак шлунка, прямої та товстої кишки, підшлункової залози, легень, молочної залози і яєчника.

Побічні ефекти: пригнічення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія), анорексія і діарея, виразковий стоматит, дерматит, алопеція.

Алкалоїди

Алкалоїди — біологічно активні речовини, що містяться в рослинній сировині і виявляють різноманітні ефекти, в тому числі протипухлинний.

Колхамін (демекалцин, омаїн) — алкалоїд з цибулин пізньоцвіту розкішного. Застосовують місцево у формі мазі для лікування раку шкіри (без метастазів). При цьому злоякісні клітини гинуть, а неуражені клітини епітелію не ушкоджуються. Під час лікування роблять перерви, оскільки препарат виявляє подразнювальний ефект (гіперемія, набряк, біль). Усередину призначають у комбінації із сарколізином для лікування хворих на рак стравоходу.

Побічні ефекти: нудота, блювання, пригнічення кровотворення, діарея, алопеція, кров у блювотних масах і калі.

Вінбластин і вінкристин — алкалоїди з барвінка рожевого. Блокують мітоз у стадії метафази і виявляють протипухлинний ефект. Вінбластин (розевин) призначають хворим з генералізованими формами лімфогранулематозу, а також у складі комбінованої хіміотерапії при злоякісних пухлинах.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, пригнічення кровотворення, біль у животі. При введенні в вену можливий розвиток флебіту.

Вінкристин — призначають у складі комплексної терапії при гострому лейкозі, а також при інших пухлинах.

Побічні ефекти: неврологічні порушення (атаксія, невралгія, парестезії), ураження нирок.

Подофілін — алкалоїд подофілу щитоподібного. Призначають місцево при папіломатозі гортані, папіломі сечового міхура.

Антибіотики

Антибіотики поряд з протимікробною активністю виявляють цитостатичні властивості, зумовлені пригніченням синтезу нуклеїнових кислот. їх поділяють на декілька груп:

  • 1) актиноміцини (дактиноміцин);
  • 2) мітозани (мітоцин С, порфіроміцин);
  • 3) похідні аурелової кислоти (олівоміцин, хромоміцни, мітраміцин);
  • 4) антрацикліни (дауноміцин, рубоміцин, адріаміцин, карміноміцин);
  • б) стрептонігрини;
  • 6) високомолекулярні сполуки білкової природи (блеоміцини, флеоміцини).

Блеоміцин — це суміш антибіотиків. Препарат порушує розмноження і спричинює загибель пухлинних клітин. Має здатність вибірково депонуватися в шкірі та слизових оболонках, мало впливає на гемопоез. Призначають хворим на рак яєчника, статевого члена, плоскоклітинний рак шкіри, рак слизової оболонки ротової порожнини, мигдаликів, гортані, а також при лімфогранулематозі.

Побічні ефекти: алергійні реакції, диспепсичні явища, пневмонія.

Брунеоміцин (руфокромоміцин) — завдяки пригніченню синтезу ДНК виявляє виражену протипухлинну дію. Пригнічує кровотворення. Призначають хворим на лімфогранулематоз, хронічний лімфолейкоз, ретикульоз.

Побічні ефекти: гіпоплазія або аплазія кровоносної системи, анорексія, нудота, блювання, діарея, гінгівіт, стоматит, нейродерміт, алопеція.

Гормональні й антигормональні препарати

Гормональні й антигормональні препарати, що застосовують при злоякісних пухлинах.

Для лікування пацієнтів з пухлинними захворюваннями використовують:

  • — андрогени — тестостерону пропіонат, тестенат та ін.;
  • — естрогени — синестрол, фосфестрол, етинілестрадіол та ін.;
  • — кортикостероїди — преднізолон, дексаметазон, тріамцинолон.;
  • — антагоністи гормонів (тамоксифен флутамід).

Гормональні препарати відрізняються від цитостатичних засобів. Під їхнім впливом пухлинні клітини не гинуть, у них тільки гальмуються розмноження і здатність до диференціації. Андрогени застосовують для лікування хворих на рак молочної залози. Дія цих препаратів полягає у пригніченні продукції естрогенів. Ці естрогени застосовують у лікуванні хворих на рак передміхурової залози. Терапію статевими гормонами поєднують з хірургічним і променевими методами лікування.

Фосфестрол — виявляє протипухлинну активність при надходженні в тканини, де він розщеплюється під дією фосфатази до диетилстильбестролу, який виявляє цитостатичну дію. Призначають хворим на рак передміхурової залози.

Побічні ефекти: нудота, блювання, погіршення загального стану, явища фемінізації.

Гестагени (медрокснпрогестерону ацетат та ін.) — призначають хворим на рак матки.

Глюкокортикоїди — застосовують у комплексній терапії гострих лейкозів у дітей, а також при лімфогранулематозі, хронічному лімфолейкозі, лімфосаркомі.

Важливим напрямком є створення антагоністів гормонів та їх застосування.

Антиестрогенні засоби (тамоксифену цитрат) — зв'язуються з естрогенними рецепторами пухлин молочної залози й усувають стимулювальний вплив на їхній ріст ендогенних естрогенів. Створені антиандрогенні засоби.

Флутамід (флуцинон) — гальмує транспорт і зв'язує дигідротестостерон в ядрах клітин органу. Це затримує ріст пухлини передміхурової залози. Препарат призначають всередину, він добре всмоктується з травного каналу, метаболізується у печінці та виділяється нирками. Добре переноситься і зумовлює тривалу ремісію. При тривалому застосуванні можливі гінекомастія, біль у ділянці молочних залоз.

Ферментні засоби з протипухлинною активністю

За даними експериментальних досліджень було встановлено, що в деяких пухлинних клітинах не синтезується амінокислота Ь-аспарагін, що бере участь у синтезі ДНК і РНК. Протипухлинну дію виявляють засоби, що здатні руйнувати цей фермент і обмежувати його надходження до клітин пухлин. До таких засобів належить Ь-аспарагіназа. Препарат вводять внутрішньовенно. Тривалість дії становить 10-12 год. Призначають хворим на гострий лімфобластний лейкоз, лімфосаркому.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, порушення функції підшлункової залози, печінки та нирок, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагії, алергійні реакції.

Фармакобезпека: — постійно контролювати стан органів кровотворення, а також печінки, нирок, серцево-судинної системи.

 
< Попер   ЗМІСТ   Наст >