< Попер   ЗМІСТ   Наст >

Ненаркотичні анальгетики (ННА)

Ненаркотичні ("слабкі", "малі") анальгетики – це препарата, які викликають помірний анальгезуючий ефект (ННА).

Фармакомаркетинг

Кількість у світі

Перелік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновлення за INN (останні 5 років)

% поновлення в груші

26

4095

3

11,5%

пропацетамол, копроксамол, феназон

Класифікація і препарати

З центральним компонентом дії

Анальгетики-антипіретики (периферичної дій

Спазмоанальгетики

Неопіоїдні

Анальгетики-

антипіретики

Уіонопрепарата

Комбіновані

Нефопам

Парацетамол

Кеторолак

Уіетамізол натрію

Анальгет

Антикатарап

Едиген

Аскопар

Аскофен

Брустан

Грипоццд

Неоанапірин

Паравіт

Пенталгін

Продеїн

Седалгін

Гемпалгін

Гомапірин

Цитрамон

Цитропак

Андипал

Баралгін

Новіган

Реналган

Спазмовералгін

НЕО

Механізм дії

Анальгетики-антипіретики і спазмоанальгетики анапьгегичну дію виявляють за рахунок пригнічення синтезу простагландинів (ПГ) у місці запалення та ЦНС, що веде до зменшення сенсибілізації ноцицепторів до дії альгогенів, порушення сприйняття болю і відповідних реакцій на неї, зменшення механічного стискання рецепторних закінчень, так як ненаркотичні анальгетики здійснюють усунення запального набряку. Інгібуючи фермент простагландинсинтетазу, ННА викликають зниження порогу синаптичної передачі ноцицептивних імпульсів до ЦНС. Парацетамол майже не впливає на периферичну простагландинсинтетазу, але пригнічує дію ферменту в центральній нервовій системі.

Поряд з периферичною дією ненаркотичні анальгетики виявляють центральний ефект: блокують дію простагландинів у ЦНС і знижують збудливість больових центрів.

Жарознижуюча дія ННА пов'язана зі зменшенням пірогенної дії ПГ на центр терморегуляції та збільшенням процессу тепловіддачі.

Неопіоїдні ННА впливають на дофамінові, норадреналінові і серотонінові рецептори в ЦНС, зменшують їх чутливість до специфічних медіаторів і запобігають, тим самим, проведенню больового імпульсу.

Механізм анальгезуючої дії ненаркотичних анальгетиків.

Рис. 7 Механізм анальгезуючої дії ненаркотичних анальгетиків.

Фармакодинаміка

Ненаркотичні анальгетики виявляють такі ефекти:

  • - Анальгезуючий (усі ННА);
  • - Жарознижуючий (усі, крім нефопаму та спазмовералгіну НЕО);
  • - Протизапальний (усі, крім нефопаму, парацетамолу, спазмовералгіну НЕО);
  • - Седативний (седалгін, пенталгін, темпалгін, спазмовералгін НЕО);
  • - Спазмолітичний (циклопар, реналган, баралгін, новіган, андипал, спазмовералгін НЕО, кеторолак);
  • - Протиалергійний, помірний бронхолітичний (антикатарал Едиген, грипоцид).

Таблиця 6

Порівняльна характеристика наркотичних і ненаркотичних анальгетиков

Ефект

Анальгетики

Наркотичні

Ненаркотичні

Анальгезуючий

Ефективні при болю будь-якого походження

Найбільш ефективні при болю, зумовленому запальними процесами

Протизапальний

Не мають

Мають

Жарознижуючий

Не мають

Мають

Снодійний

Викликають

Не викликають

Ейфорія

Викликають

Не викликають

Залежність

Викликають

Не викликають

Звикання

Викликають

Не викликають

Пригнічення дихання

Викликають

Не викликають

Показання до застосування та взаємозамінність

Біль, що не загрожує житло (головний, зубний, суглобний, ін.) – усі ННА, крім андипалу, спазмовералгіну НЕО.

Лихоманка – усі ННА, крім нефопаму, циклопару, баралгіну, новігану, андипалу, спазмовералгіну НЕО.

Невралгія – усі ННА, крім нефопаму, циклопару, баралгіну, новігану, андипалу, спазмовералгіну НЕО, грипоциду.

Коліки – циклопар, реналган, баралгін, новіган, андипал, спазмовералгін НЕО.

Спазми коронарних судин та судин мозку – реналган, баралгін, андипал;

Мігрень – антикатарап Елиген, продет, аскофен, аскопар, томапірин, седалгін, пентапгін, спазмовералгін НЕО.

Альгодисменорея – антикатарап Едиген, реналган, аскопар, томапірин, новіган, спазмовералгіну НЕО.

Післяпологовий та післяопераційний період – реналган, продеїн, нефопам, кеторолак.

ОВРЗ, набряк слизової носа, алергічний риніт, ринофарингіт – грипоцид, антикатарап Едиген, неоанапірин.

Побічні ефекти

Алергічні реакції (усі ННА).

Диспепсичні розпади (усі, крім спазмовералгіну НЕО).

Ульцерогенна дія (кеторолак, аскофен, аскопар, томапірин, седалгін), Пригнічення кровотворення (усі, крім нефопаму, кеторолаку, спазмовералгіну НЕО).

Утворення метгемоглобіну (парацетамол, аскофен, паравіт, аскопар, томапірин, цитрамон, цитропак, брустан, пенталгін, циклопар).

Зниження зсідання крові (кеторолак, аскофен, цитропак, седалгін).

Судоми, тахікардія (нефопам).

Сонливість, неспокій, головний біль, набряки, біль у місці ін'єкцій (кеторолак).

БА, дихальна недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, черепно-мозкова травма (продеїн).

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних піразолону (метамізол натрію), гранулоцитопенія, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, колапс, декомпенсована серцева недостатність, глаукома, гіпертрофія присечника.

Парацетамол, грипоцид не використовують при значних порушеннях функції печінки або нирок, при дефіциті ферменту глюкозо-6- фосфагдегідрогенази, при захворюваннях крові та дітям до 3-х місяців.

Застосування кеторолаку протипоказано при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка і кишок, порушеннях функції нирок, дітям віком до 16 років, вагітності, лактації, “аспіриновій” астмі.

Антикатарал Едиген не використовують дітям до б років.

Грипоцид – при аденомі передміхурової залози, при вагітності, лактації, дітям до 7 років.

Фармакобезпека

Одночасне вживання парацетамолу з барбітуратами, протисудомними, рифампіцином, алкоголем та іншими парацетамопвмісними препаратами посилює гепатотоксичну дію парацетамолу.

Нефопам несумісний з інгібіторами МАО; на фоні лікування ним сеча набуває рожевого кольору.

Кеторолак, нефопам, продеїн не слід призначати людям, що керують автомобілем або займаються іншою діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та психомоторних реакцій.

Продеїн призначають тільки дорослим.

Антикатарал Едиген не слід призначати з гіпотензивними препаратами.

Анальгетики-аптипіретики з обережністю призначають при вагітності (особливо в І триместр і в останні 6 тижнів), лактації, похилим пацієнтам, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки в анамнезі.

Після їди приймають парацетамол, а також комбіновані препарати на його основі, неоанапірин. Метамізол натрію приймають незалежно від приймання їжи.

Порівняльна характеристика препаратів

Анальгет містить парацетамол, пропіфеназон, кофеїн. Вдало підібраний склад препарату (без метамізолу натрію) забезпечує швидкий та довготривалий (до 4-6 годин) знеболювальний ефект за рахунок взаємопосилюючої дії його компонентів. Препарат можна застосовувати хворим, яким протипоказана ацетилсаліцилова кислота та комбіновані препарати, до складу яких вона входить.

Грипоцид – комбінований препарат, шо містить парацетамол, кофеїн, хлорфеніраміну малеат та аскорбінову кислоту. Така комбінація забезпечує швидке зняття симптомів гострих респіраторних вірусних та простудних захворювань, які супроводжуються лихоманкою, головним болем, набряком слизової оболонки носа, свербінням в очах і носі.

Нефопам не виявляє протизапальної та жарознижуючої дії, не впливає на систему зсідання крові, не викликає подразнення слизової оболонки шлунка. Ефективний для знеболення пологів.

Парацетамол за ефективністю приблизно відповідає кислоті ацетилсаліциловій. Основний недолік парацетамолу – невелика терапевтична широта. Токсичні дози перевищують максимальні терапевтичні дози всього в 2-3 рази.

Антикатарал Едиген – комбінований засіб у вигляді грануляту, що містить парацетамол, фенілефрин та хлорфенірамін. Чинить анальгетичну, жарознижуючу, антигістамінну та антиконгістивну дії. Ефективний при грипі, ОВРЗ, больовому синдромі різного генезу.

Кеторолак застосовується при травмах, в післяопераційному періоді, при болях у онкологічних хворих. Тривалість курсу застосування не більше 7 днів.

Метампол натрію володіє виразною анальгезуючою, жарознижуючою і помірною протизапальною активністю.

Неоанапірин – вдала комбінація двох синергістів (ацетилсаліцилова кислота та етоксибензамід) з кофеїном. Знеболювальна дія етоксибензаміду в 1,6 раза сильніша, ніж ацетилсаліцилової кислоти, але він викликає менше побічних реакцій. Кофеїн посилює знеболювальний ефект препарату.

Темпалгін –. комбінований анальгетик, до складу якого входять анальгін і транквілізатор темпідон. Препарат виявляє в декілька раз більш сильний і в 1,3-1,5 раз більш тривалий знеболюючий ефект, ніж анальгін, який самостійно застосовується в таких же дозах.

Баралгін, реналган – комбіновані препарати, до складу яких входять: метамізол натрію, пітофенону гідрохлорид, феніверинію бромід. Викликають розслаблення гладких м'язів за рахунок прямої міотропної і холінолітичної дії.

Седалгін – комбінований препарат, до складу якого входять: кодеїну фосфат, кофеїн, фенацетин, ацетилсаліцилова кислота, фенобарбітал. Препарат володіє виразними знеболюючим та седативним ефектами.

Паравіт – комбінований препарат, до складу якого входять: парацетамол, аскорбінова кислота.

Пенталгін – комбінований препарат, до складу якого входять: метамізол натрію, амінофеназол, кодеїну фосфат, кофеїн, фенобарбітал.

Продеін – комбінований препарат, що містить парацетамол та кодеїн, ефективний при вираженому больовому синдромі, який не усувається вживанням ацетилсаліцилової кислоти або парацетамолу. Застосовується тільки у дорослих.

Аскофен, аскопар, томапірин, цитрамон, цитропак – комбіновані препарати, які містять: ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн, парацетамол.

Перелік препаратів

INN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Анальгет

табл.

Ацдипал

табл.

Антикатарал Едиген

пакет 5,0

Аскопар

табл.

Аскофен

табл.

Баралгін

табл,, р-н д/і

Брустан

табл.

Грипоцид

капс.

Метамізол натрію (Анальгін, Ба- ралгін М, Новалгін)

капс. 0,25, р-н д/і 0,5 г/мл, супоз. рект. 0,65

Неоанапірин

табл.

Нефопам

табл. 30 мг; р-н д/і 20 мг/мл

Новіган

табл.

Паравіт

табл.

Парацетамол (Ацетамінофен, Допомол, Іфімол, Панадол, Парацет, Тайленол, Ефералган)

табл. 0,5, сироп 0,12 г/5 мл, супоз. 0,12

Пенталгін

табл.

Продеїн

табл.

Реналган

р-н д/і

Седалгін

табл.

Спазмовералгін НЕО

табл.

Гемпалгін

табл.

Томапірин

табл.

Циклопар

табл.

Цитрамон

табл.

Цитропак

табл.

 
< Попер   ЗМІСТ   Наст >