Ферментні та антиферментні препарати
Ферменти – це білкові каталізатори реакцій, що відбуваються в живому організмі.
Класифікація та препарати
Протеолітичні препарати |
Фібринолітичні препарати |
Препарати, які покращують процеси травлення |
Різні ферментні препарати |
Антиферментні препарати |
Трипсин Хімотрипсин Рибонуклеаза Дезоксирибонуклеаза Колагеназа Іруксол |
Фібринолізин Стрептокіназа Сірептодеказа |
Пепсин Сік шлунковий Абомін Панкреатин Солізим Панзинорм Фестал Мезим-форте Ензистал |
Лідаза Ронідаза Цитохром С Пеніципіназа |
Пантрипін Апротинін |
Фармакомаркетинг
Кількість у світі |
Перелік нових препаратів |
|||
INN |
Торговельні марки |
Поновлення за INN (останні 5 років) |
% поновлення в групі |
|
28 |
494 |
4 |
16,7% |
Тилактаза (Лактраза), триаза, теридеказа, орлістат (Ксенікал) |
Механізм дії
Протеолітичні препарати пептидази та протеази розривають пептидні зв'язки в молекулі білків, пептидів.
Фібринолізин є природним компонентом, який запобігає зсіданню крові.
Стрептокіназа, стрептодеказа перетворюють профібринолізин в активний фібринолізин.
Ферментні препарати, які покращують процес травлення, забезпечують перетравлювання жирів, білків і вуглеводів.
Лідаза, ронідаза зменшують в'язкість гіалуронової кислоти і цим збільшують проникність тканин.
Лідаза, ронідаза, цитохром С покращують тканинне дихання.
Цитохром С відновлює окиснювальні процеси в організмі.
Пенщиліназа інактивує пеніциліни.
Антиферментиі препарати інгібують активність трипсину, хімотрипсину, плазміну та інших протеаз.
Фармакодинаміка
Протеолітичні препарати розріджують в'язкі секрети, ексудати, зіуспш крові, розщеплюють некротизовану тканину. Мають відхаркувальний, протизапальний, протимікробний, імуносгимулювальний ефект. Дезоксирибонуклеаза має противірусну дію.
Фібринолітичні препарати розчиняють свіжі тромби та згустки
крові.
Пепсин, сік шлунковий, абомін, панкреатин, салізим, панзинорм, фестал, мезим-форте, ензистал покращують травлення.
Лідаза, ронідаза сприяють розм'якшенню рубців, усуванню контрактур у суглобах, розсмоктуванню гематом; пеніцилінам усуває явища, які виникають при гострих алергічних реакціях та анафілактичному шоку, викликаних препаратами групи пеніциліну.
Антиферментні препарати усувають самоперетравлювання тканин підшлункової залози, крововиливи та набряк у ній.
Показання до застосування та взаємозамінність
Для полегшення відхаркування мокротиння застосовують трипсин, хімотрипсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу.
Ці препарати, а також іруксол використовують для лікування опіків, попрілостей, обморожень, пролежнів, гнійних ран.
При хронічних спайкових процесах – трипсин, хімотрипсин, рибонуклеаза, іруксол.
Лідаза, ронідам – для лікування контрактур суглобів, рубців після опіків та операцій, гематом.
Для лікування іридоциклітів застосовують трипсин, хімотрипсин; кератитів, кон'юнктивітів вірусної етіології – дезоксирибонуклеазу.
Свіжі тромби, свіжий інфаркт міокарда, тромбоемболія легеневої артерії, гострий тромбофлебіт – усі фібринолітичні препарати.
Для лікування панкреатиту мстосовують панкреатин, салізим, панзинорм, фестал, мезим-форте, ензистал.
Розлади травлення: ахілія – сік шлунковий, панкреатин, салізим, мезим-форге; гіда- та анацидний гастрит – усі препарати, які покращують травлення, крім ензисталу; диспепсія – усі препарати, крім панкреатину, солізиму.
Салізим, панзинорм мстосовують для лікування гепатитів, холециститів.
Цитохром С – для лікування асфіксій новонароджених, хронічних пневмоній, серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, гіпоксичного стану.
При гострих алергійних реакціях та анафілактичному шоку, викликаному препаратами пеніциліну, застосовують пеніциліназу.
При ревматоїдному артриті – лідазу.
Для профілактики післяопераційного панкреатиту, при гострому і ре- цидивуючому панкреатитах – антиферменті препарати.
Побічна дія
Усі ферментні та антиферментні препарати можуть викликати алергію.
Після внутрішньом'язового введення протеолітичних препаратів може виникати болісність і гіпертермія на місці ін'єкції, підвищення температури, тахікардія. При інгаляціях можуть з'являтися подразнення слизових оболонок верхніх дихальних шляхів і хриплість голосу.
При вживанні фібринолітичних препаратів може розвиватися головний біль, нудота. При швидкому внутрішньовенному введенні відзначається гіпотензія, порушення серцевого ритму.
Ферментні препарати, які поліпшують процеси травлення, добре переносяться, але іноді може спостерігатися легка нудота, печія.
Протипоказання
Протеолітичні препарати протипоказані при декомпенсації серцевої діяльності, емфіземі та туберкульозі легень з недостатністю дихання, цирозі печінки, гепатиті, панкреатиті, геморагічних діатезах, злоякісних пухлинах.
Фібринолітичні препарати протипоказані при кровотечах, свіжих виразках ШКТ, при вираженій гіпертензії, септичному ендокардиті, порушеннях мозкового кровообігу, туберкульозі легень, у першому триместрі вагітності.
Вживання стрептодекази протипоказано при цукровому діабеті, злоякісних новоутвореннях, цирозі печінки, сечокам'яній хворобі, вираженому атеросклерозі.
Гіалуронідаза, ронідаза протипоказані при злоякісних новоутвореннях, туберкульозі, запальних процесах.
Фармакобезпека
Колагеназу не слід комбінувати з тетрациклінами, гепарином.
Антикоагулянти потрібно вживати не раніше, ніж через 4 години після інфузії стрептокінази.
Хімотрипсин дозволений лише для місцевого застосування.
Після іди та під час їди вживають сік шлунковий, солізим, фестал; тільки під час їди бажано приймати панзинорм, абомін.
Порівняльна характеристика препаратів
Трипсин кристалічний – протеолітичний фермент, розриває пептидні зв'язки в молекулі білка, розщеплює високомолекулярні продукти розпаду білків, низькомолекулярні пептиди. Також розщеплює некротичні тканини та нитки фібрину, розріджує в'язкі секрети, сприяє їх видаленню. Трипсин має протизапальну дію, розчиняючи фібрин навколо запального процесу, створює можливість проникнення в нього антитіл, фагоцитів і лікарських засобів. Препарат покращує мікроциркуляцію в ділянці ушкодження, що призводить до нормалізації метаболічних та імунологічних порушень, активізації фагоцитозу, сприяє зменшенню антигенних властивостей бактеріальних токсинів, власне стафілококового токсину.
Призначають для лікування трофічних виразок, хронічних остеомієлітів, для профілактики запальних і тромбоемболічних ускладнень після операцій.
Хімотрітсин кристалічний більш стійкий, ніж трипсин, викликає більш глибокий гідроліз білків.
Рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза – препарати, які отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби. Відносять до протеолітичних ферментів, гідролізуючих складний ефірний зв'язок у білкових з'єднаннях, нуклеїнових кислотах. Показання до застосування такі, як і у трипсину.
Копагеназа – ферментний препарат, який отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби. Призначають для прискорення відторгнення струпів після опіків і відморожень, при трофічних виразках для очищення від гнійно-некротичного ексудату.
Іруксол – мазь, яка містить протеолітичний фермент костридилпептидазу та хлорамфенікол. Препарат сприяє ферментативному очищенню ран, попереджує розвиток інфекції, прискорює регенерацію. Застосовується при варикозних виразках, які довго не загоюються, обмороженнях.
Фібринолаин володіє антигенними властивостями, що призводить до великої кількості побічних ефектів, на сьогодні використовується рідко.
Стрептокіназа справляє більш постійний фібринолітичний ефект при менших побічних явищах, ніж фібринолізин.
Стрептодеказа схожа на інші препарати стрептокінази. Одноразове введення середньої терапевтичної дози забезпечує підвищення фібринолітичної активності крові протягом 48-72 годин.
Протеолітичні ферменти шлункового соку, пепсин, абомін розщеплюють білки, переважно до поліпептидів. їх застосовують для замісникової терапії при розладах травлення, зі секреторною недостатністю шлунка (ахілії, гіпоацидні та анацидні гастрити, диспепсії). При анацидних гастритах різко знижена або відсутня кислотоутворююча функція шлунка, тому пепсин необхідно призначати в комплексі з розведеною соляною кислотою.
Шлунковий сік натуральний нормалізує секреторну та моторну діяльність ШКТ, поліпшує функціональний стан підшлункової залози, жовчовивідних шляхів, кровотворної системи, проявляє бактерицидну діяльність, стимулює регенеративні процеси.
Абомін отримують зі слизової оболонки шлунка телят і ягнят молочного віку, містить суму протеолітичних ферментів.
Панкреатин – ферментний препарат: суміш протеази, амілази та ліпази. Одержують з підшлункової залози забійної худоби. Він розщеплює білки на пептиди.
Солізим отримують з культури Penicillium solitum, є ліполітичним ферментом, сприяє травленню та засвоєнню жирів. Застосовують при хронічних панкреатитах з пониженою ліполітичною активністю.
Панзинорм містить екстракт слизової оболонки шлунка, екстракт жовчі, панкреатин і амінокислоти. Подібною дією володіють фестал, ензистал, мезим-форте. їх призначають при недостатності секреторної та травної здатності шлунка, при хронічних панкреатитах, гепатитах, холециститах.
Лідаза – препарат гіалуронідази, отримують з сім'яників великої рогатої худоби. Лідаза понижує в'язкість палуронової кислоти, розм'якшує і розрихлює тканини, підвищує їх еластичність і розтяжність, активує внугрішньоткаииниий обмін, виділення токсичних продуктів метаболізму, чужорідних речовин.
Препарат застосовують для розм'якшення рубцевої тканини при контрактурах і важхорухомості суглобів, при лікуванні рубців після операцій на черевній порожнині і на сухожиллях, при підготовці до шкірно- пластичних операцій.
Ронідаза – препарат гіалуронідази для зовнішнього застосування. Застосовують також для розм'якшення і розсмоктування рубцевої тканини після опіків, при контрактурах суглобів, при невралгіях.
Пеніциліназа має специфічну здатність інакгивувати бензилпеніцилін та інші чутливі до цього ферменту пеніциліни.
Цитохром С отримують шляхом екстракції з тканин серця великої рогатої худоби. Бере участь у процесах тканинного дихання. Залізо, яке міститься в простетичнін груш цитохрому С, зворотне, переходить з окисленої форми у відновлену, у зв'язку з чим застосування препарату прискорює хід окислювальних процесів.
Антиферментні препарати
Пантрипін і апротинін отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби.
Перелік препаратів
INN,(Торговельна назва) |
Форма випуску |
|
Ферментні препарати |
||
Абомін |
табл. 50000 ОД |
|
Гіалуронідаза (Лідаза, Xсалон) |
пор. д/і 64 ОД; р-н д/і 0.01 г/мл |
|
Дезоксирибонуклеаза (Деринат) |
ліоф. пор.д/і 5; 10; 25 мг |
|
Шлунковий сік натуральний |
фл. 100,0 |
|
Колагеназа (Іруксол, Колалізин) |
мазь 1.2 ОД/г, ліоф.порд/і 500 ОД |
|
Мезим-форте |
драже |
|
Панзинорм Форте |
драже |
|
Панкреатин (Зимет, Креон, Лікрсаза, Опгилаза, Пангрол, Панцитрат) |
табл., вкр.об. 0,325; 0.5; капс. 10000; 25000; 3000 ОД; драже |
|
Пеніциліназа |
пор.д/і 1000000; 500000 ОД |
|
Пепсин |
пор. 10,0 |
|
Рибонуклеаза |
табл. 0,01:0.0025:0.5 |
|
Ронідаза |
пор. 5,0; 10,0 |
|
Солізим |
киш.табл. 20000 ЛО |
|
Стрептодеказа |
ліоф.пор.л/і 1500000 ФО |
|
Стрептокіназа (Авслізин, Кабікіназа, Стрептаза) |
пор .д/і 100000; 1500000; 250000 МО; сух.реч. д/і 250000; 1500000 МО |
|
Трипсин |
пор.д/і 0.01; 0,05 |
|
Фестал |
драже |
|
Фібринолізин (Плазмін) |
р-н д/і 10000; 30000; 40000 ОД |
|
Хімотрипсин |
пор.д/і 0.01:0,005 |
|
Цитохром С (Цито Мак, Лекозим) |
пор.д/і 0,015 |
|
Ензистал |
киш.табл. 267 мг |
|
Антиферментні препарати |
||
Алрогинін |
фл. 10000; 30000; 50000 ОД |
|
Пантрипін |
фл. 6; 12; 15; 20; 30 ОД |
|