< Попер   ЗМІСТ   Наст >

Інші β-лактамні антибіотики

Особливість цього класу антибіотиків полягає в тому, що в основі їх структури лежить просте β-лактамнс кільце, яке, на відміну під пеніцилінів і цефалоспорити, не з'єднане з тіазолідиновнм кільцем.

Фармакомаркетинг

Кііькість у світі

Перепік нових препаратів

INN

Торговельні

марки

Поновіення за INN (останні 5 років)

% понов- існня в групі

4

37

3

75%

Іміпенем-циластатин (Конет, Гієнам), меропенем (Меронем), азтрсонам (Азактам)

Класифікація та препарати

КАРБАПЕНЕМИ

МОНОБАКТАМИ

○1. Іміпенем-циластатин

○2. Меропенем*

○3. Азтреонам

○ – стійкі до β-лактамаз

*- стійкі до ниркової дигідропептидази -1

Механізм дії

Карбапенеми і монобактами зв'язуються з пеніцилінзв'язуючими білками, інгібують біосинтез клітинної стінки мікроорганізмів і завдяки цьому виявляють бактерицидну дію. Високостійкі до дії β-лактамаз.

Фармакодинаміка

Карбапенеми характеризуються надшироким спектром дії та абсолютною стійкістю до β-лактамаз.

Спектр антимікробної активності карбапснемів: кишкова паличка, сальмонели, шигели, ентеробактерїї, клостридії, протей, синьогнійна паличка, серація, гемофільна паличка, гонокок, менінгокок, грампозитивні коки.

Важливе значення має постантибіотичниіі ефект іміпенему відносно грамнегативних бактерій. Всі інші β-лактамні антибіотики мають постантибіотичний ефект більше проти грампозитивних бактерій.

Монобактами є резервною групою антибіотиків для лікування тяжких внутрішньолікарняних грамнегативних інфекцій.

Спектр антимікробної активності монобактамів: кишкова паличка, сальмонели, шигели, клебсієла, протей, цитробактерії, серацїї, синьогнійна паличка, гемофільна паличка інфлюенци, гонококи, менінгококи.

Показання до застосування та взаємозамінність

Карбапенеми – антибіотики глибокого резерву, які призначають у випадках найважчих інфекцій, викликаних множинностійкими штамами мікроорганізмів, при змішаних інфекціях, при інфекціях кісток, суглобів, шкіри, м'яких тканин, черевної порожнини, жіночих статевих органів, сечових шляхів, при бактеріальному ендокардиті, пневмонії, септицемії.

Монобактами призначаються при тяжких інфекціях, викликаних грам- негативною флорою, стійкою до цефалоспоринів 3-го покоління, аміноглікозидів 2-3 покоління, антисиньогнійних пеніцилінів. Монобактами є антибіотиками резерву. Призначаються при інфекціях шкіри та м'яких тканин, сечових шляхів, бронхіті, пневмонії.

Побічна дія

При застосуванні карбапенемів можливі алергічні реакції, при в/в введенні – флебіти, при в/м – болісність, набряк тканин, диспепсичні розлади, діарея, псевдомембранозний коліт, нейротоксичність (іміпенемциластатин), гепатотоксичність (меропенем).

При прийманні азтреонаму можливе виникнення діареї, нудоти, еозинофілії, рідко – дисбактеріозу, шкірних алергічних реакцій.

Протипоказання

Карбапенеми протипоказані при годуванні грудьми, підвищеній чутливості до препаратів.

Азтреонам протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок, печінки, підвищеній чутливості, при вагітності та лактації.

Фармакобезпека

Азтреонам не можна змішувати в одному шприці з розчинами інших антибіотиків і препаратами, які містять пробенецид.

При сполученні азтреонаму з фуросемідом та пробенецидом спостерігається збільшення концентрації азтреонаму в крові й ризик виникнення побічних ефектів.

Карбапенеми та монобактами виявляють посгамибіотичний ефект, зменшують явища ендотоксикозу.

При поєднанні іміпенему з іншими β-лактамними антибіотиками спостерігається антагонізм.

Меропенем небажано комбінувати з нефротоксичними антибіотиками.

Порівняльна характеристика

Іміпенем виявляє сильну бактерицидну дію. Стійкий по відношенню до β-лактамази грамнегативних бактерій. Існує комбінований препарат, який містить іміпенем у поєднанні зі специфічним інгібітором ферменту дигідропептидази нирок – циластагином. Таке сполучення гальмує метаболізм іміпенему в нирках і значно підвищує концентрацію незмінного антибіотика в нирках і сечовивідних шляхах. Цей комбінований препарат носить назву тієнам.

Меропенем має подібний до іміпенему спекір дії. Застосовується без циластатину, активніший за іміпенем відносно грамнегативних аеробних бактерій.

Азтреонам діє виключно на аеробні Гр- палички. Застосовують для лікування хворих з алергією на інші β-лакгамні антибіотики. Азтреонам не порушує баланс мікрофлори кишок. Поєднує ефекти пеніцилінів, цефалоспоринів, метронідазолу, аміноглікозидів.

Перелік препаратів

1NN, (Торговельна назва)

Форма випуску

Азтреонам (Азакгам, Азонам, Динабіотик, Примбакгам)

пор. д/і 0,5; 0,9; 1,8

Іміпенем (Тієнам, Примаксин)

пор, д/і 0,5; 0,25

Меропенем (Меронем)

пор. 0,5; 1,0

 
< Попер   ЗМІСТ   Наст >