Стрептоміцин

Це антибіотик, продукований Actinomyces globisporus streptomycini. Основним препаратом, який використовують у медичній практиці, є стрептоміцину сульфат (див. хімічну структуру). Активність стрептоміцину визначається в одиницях дії (ОД) і у вагових одиницях. 1 ОД стрептоміцину основи відповідає 1 мкг.

Антимікробна активність. Стрептоміцин має широкий спектр протимікробної дії. Найважливіший його вплив – пригнічення мікобактерій туберкульозу, збудників туляремії, чуми. Крім того, він згубно діє на патогенні коки, деякі штами протея, синьогнійну паличку, бруцели й інші грам- негативні і грампозитивні бактерії. До стрептоміцину нечутливі анаероби, спірохети, рикетсії, віруси, патогенні гриби, найпростіші.

Фармакокінетика. Зі ШКТ препарат всмоктується погано. При внутрішньом'язовому введенні через 1-2 год. стрептоміцин накопичується в плазмі крові в максимальних концентраціях. Розподіляється він в основному екстрацелюлярно. Проникає в порожнини очеревини і плеври, при вагітності – в тканини плода. Через гематоенцефалічний бар'єр, як правило, не проходить; при менінгіті проникність гематоенцефалічного бар'єра для стрептоміцину збільшується. Зниження концентрації стрептоміцину в плазмі крові на 50 % відбувається через 2-4 год.

Виводиться стрептоміцин переважно нирками (шляхом фільтрації) в незміненому вигляді. Незначна частина виділяється з жовчю в кишечник.

Місце в антимікробній терапії. Застосовують стрептоміцину сульфат головним чином при лікуванні туберкульозу. Крім того, його використовують при лікуванні туляремії, чуми, бруцельозу, інфекцій сечовивідних шляхів, органів дихання, а також при інших захворюваннях. Вводять препарат частіше внутрішньом'язово (1-2 рази на добу), а також у порожнини тіла. З метою дії на кишкову флору стрептоміцину сульфат призначають всередину. Для ін'єкції під оболонки мозку при менінгіті використовують тільки стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс (подвійна сіль стрептоміцину гідрохлориду і кальцію хлориду). Останній має менш подразнюючу дію, ніж інші препарати стрептоміцину. Проте токсичність стрептоміцин- хлоркальцієвого комплексу значна, тому застосовують його лише у разі крайньої необхідності.

Резистентність. До цього антибіотика відносно швидко розвивається звикання. У ряді випадків спостерігається утворення стрептоміцинозалежних штамів, для росту і розмноження яких необхідний стрептоміцин.

Побічні ефекти. Негативні ефекти стрептоміцину включають неалергійні та алергійні впливи. Найсерйознішою є його ототоксична дія. Найчастіше уражується вестибулярна гілка VIII пари черепних нервів, рідше – слухова гілка. На думку ряду авторів, призначення кальцію пантотенату зменшує можливість виникнення вказаних ПЕ. Стрептоміцин пригнічує нервово-м'язові синапси, що може бути причиною пригнічення дихання. Крім того, він має подразнюючий ефект, у зв'язку з чим ін'єкції його болючі.

При призначенні препаратів стрептоміцину відзначаються й алергійні реакції (лихоманка, шкірні ураження, еозинофілія, дуже рідко – анафілактичний шок тощо). На фоні дії стрептоміцину можливий розвиток суперінфекцп.