Антибіотики

Група рифаміцину. Рифаміцин (рифоцин) є антибіотиком, що продукується Streptomyces mediterranei. Він є складною макроциклічною структурою. До цієї ж групи відноситься напівсинтетичний препарат рифампіцин (рифампін, рифадин, римактан).

Антимікробна активність. Обидві сполуки чинять виражену дію на мікобактерії туберкульозу і лепри, а також на грампозитивні бактерії. У високих концентраціях активні відносно грамнегативних мікроорганізмів (кишкової палички, капсульних бактерій, окремих штамів синьогнійної палички, шигел, сальмонел) і деяких видів протея.

Механізм дії. Пригнічення синтезу РНК (очевидно, за рахунок інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази). Вони мають бактеріостатичну, а у великих концентраціях – бактерицидну дію.

Особливо цікавий рифампіцин, який при прийомі всередину за активністю наближається до ізоніазиду.

Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується з ШКТ. Ста( визначається через 2-А години. Він легко проникає через тканинні бар'єри, зокрема через гематоенцефалічний бар'єр. Терапевтичний ефект зберігається до 8-12 годин. Виділяється препарат із жовчю, частково з сечею, бронхіальними і сльозовими залозами.

Рифаміцини (особливо рифампіцин) є індукторами мікросомальних ферментів системи цитохрому Р-450 і здатні прискорювати метаболізм інших ЯЗ.

Місце в антимікробній терапії. Основне застосування – лікування всіх форм туберкульозу. Проте до рифампіцину досить швидко розвивається стійкість мікобактерії туберкульозу, у зв'язку з чим його доцільно комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами. Рифампіцин використовують також у випадках, коли інші препарати неефективні.

Рифампіцин призначають всередину і внутрішньовенно, рифаміцин – внутрішньом'язово, внутрішньовенно і місцево.

Протипоказання:

► гіперчутливість;

► годування грудьми, вагітність (тератогенний ефект);

► важкі захворювання печінки.

Особливості застосування. Рифампіцин призначають новонародженим і недоношеним тільки за життєвими показаннями. При порушенні функції печінки, а також у геріатрії, у зв'язку з можливими віковими змінами, рифаміцини слід застосовувати з обережністю.

Взаємодії. Обмежена комбінація з ізоніазиідом при захворюваннях ЦНС, печінки, нирок, очей. Ризик гепатотоксичності підвищується при поєднанні з протіонамідом.

Побічні ефекти. Препарати групи рифаміцину можуть мати негативний вплив на функцію печінки (особливо на фоні наявного захворювання або при тривалому використанні препаратів). Можлива лейкопенія. У ряду хворих спостерігаються диспепсичні порушення. Іноді відзначаються алер- гійні реакції. Не рекомендується застосовувати ці антибіотики в першому триместрі вагітності (не виключений несприятливий вплив на плід). Слід враховувати, що рифампіцин забарвлює сечу, мокроту і сльозову рідину в червоний колір. Одним із недоліків рифампіцину є його висока вартість.