< Попер   ЗМІСТ   Наст >

Сурамін.

Препарат діє тільки in vivo, причому через певний латентний період.

Механізм дії. Повністю не з'ясований. Він є поліаніоном, тому здатний утворювати міцні комплекси з протеїнами, інгібуючи таким чином ряд ензиматичних систем.

Фармакокінетика. Сурамін призначають тільки парентерально. Порошок в ампулах розводять спеціальним розчином ex tempore. При внутрішньовенному введенні спочатку в крові виникає висока концентрація препарату. Проте рівень препарату в плазмі дуже швидко знижується протягом перших 4 годин після ін'єкції, в подальші кілька днів падіння концентрації йде менш інтенсивно. Низькі концентрації речовини в крові підтримуються впродовж тривалого періоду (близько трьох місяців), завдяки його міцним комплексам з білками плазми, особливо з альбумінами. Це створює можливість використовувати сурамін не тільки для лікування, але й для профілактики трипаносомозу. Препарат вводять 1 раз на тиждень. Велика полярна молекула сураміну майже не проникає в клітини, концентрація його в тканинах значно нижча, ніж у кровоносному руслі. Тому даний препарат не застосовують для лікування гематоенцефалічної стадії захворювання.

Побічні ефекти. Сурамін – малотоксична речовина (терапевтичний індекс 1:160).

Розрізняють два види ускладнень:

► побічні реакції негайного типу (0,1-0,3 %) – нудота, блювота, колапс, шок, втрата свідомості;

► побічні реакції, що розвиваються протягом 24 годин після введення препарату – папульозний висип, парестезії, фотофобія, сльозотеча, набряк ока, болючість долонь рук і стоп ніг.

Ніфуртимокс. Похідне нітрофурану.

Механізм дії. Препарат має здатність утворювати хімічно реактивні радикали, які порушують обмінні процеси паразита. Збудник американського трипаносомозу зазнає нестачі каталази і глютатіонпероксидази, що робить його особливо чутливим до перекису водню.

Фармакокінетика. Ніфуртимокс призначають всередину, він добре всмоктується з ШКТ. Препарат майже повністю піддається біотрансформації при первинному проходженні через печінку, тому в системному кровотоку і в тканинах знаходять високі концентрації різних його метаболітів, проте їх роль у розвитку антитрипаносомної дії поки що не з'ясована.

Побічні ефекти. Застосування препарату може супроводжуватися дерматитом, анафілактичною реакцією, жовтяницею. Периферична нейропатія і розлади ШКТ зазвичай розвиваються при тривалому призначенні ніфуртимоксу. Діти значно краще переносять препарат, ніж дорослі пацієнти.

 
< Попер   ЗМІСТ   Наст >