Еметин

Досить широкого поширення при лікуванні амебіазу набув алкалоїд коріння іпекакуани (Cephaelis ipecacuanha) – еметин. Як лікарський препарат використовують еметину гідрохлорид.

Механізм дії пов'язаний з прямою дією на паразита. Еметин викликає дегенерацію ядер і ретикуляцію цитоплазми амеб за рахунок порушення перенесення амінокислот від транспортної РНК до рибосомного білка.

Фармакокінетика. Вводять його підшкірно або глибоко в м'яз (оскільки при прийомі всередину він викликає сильне подразнення слизової оболонки ШКТ). При цьому він добре абсорбується і надходить у кров, звідки проникає до різних органів і тканин. Понад усе він накопичується в печінці, з чим пов'язують його щонайвищу активність при амебному гепатиті. Еметин в активній формі і в достатньо великому відсотку секретується в просвіт кишечника. Частина препарату видаляється з організму через нирки. При тривалому використанні еметин здатний накопичуватися, його істотну кількість реєструють у крові навіть через 40-60 днів після припинення лікування, що є основною причиною передозування і розвитку токсичних ефектів.

Показання до застосування. Діє еметин на амеб, локалізованих як по- закишково (наприклад, в печінці, де речовина накопичується у високих концентраціях), так і в стінці кишечника. На амеб, що знаходяться в просвіті кишечника, препарат не впливає.

Протипоказання. При органічних захворюваннях серця і нирок препарат протипоказаний.

Особливості застосування. Під час лікування еметином обов'язковий періодичний контроль функцій серця, нирок і печінки.

Побічні ефекти:

► серцево-судинна система (тахікардія, серцеві аритмії, болі в ділянці серця, гіпотонія, міокардит і перикардит), ці розлади розвиваються у 25-50 % пацієнтів;

► нервово-м'язова система (м'язова слабкість, тремор, невралгія);

► можливі порушення з боку нирок і печінки;

► прийом препарату супроводжується сильною подразнюючою дією. Цей ефект спостерігають частіше при підшкірному введенні і рідше – при внутрішньом'язовому. На місці введення з'являються болючість, ригідність і атонія м'язів, можливе утворення абсцесів. Іноді розвиваються екзематозні ураження і навіть генералізована кропив'янка, що супроводжується свербінням.

У даний час з лікувальною метою, крім алкалоїду еметину, застосовують його напівсинтетичний аналог – дегідроеметин і комплексну сполуку еметину з вісмутом (20 %) і йодом (60 %). Вісмут і йод підсилюють антимікробну активність еметину. Еметину вісмут-йодид призначають тільки всередину.

З метою дії на амеби, локалізовані в печінці, з успіхом використовують хінгамін, який накопичується в тканині печінки у високих концентраціях.

Всі перераховані препарати відносяться до амебіцидів, що мають прямий вплив на збудника амебіазу. Разом з тим, при лікуванні кишкового амебіазу можна скористатися тетрацикліном. Необхідно відзначити, що антиамебна дія антибіотиків має два механізми. Перший пов'язаний з прямим амебоцидним ефектом. Другий механізм, що має найбільше значення, зобов'язаний непрямій дії препаратів і є результатом пригнічення бактерійних коменсалів Е. histolytica в кишечнику. Як відомо, амеба є анаеробом. Необхідні умови для її існування забезпечують бактерії, присутні в кишечнику. Вони створюють сприятливе для амеб середовище, продукуючи важливі для найпростіших метаболіти і вітаміни, поглинаючи кисень і викликаючи вторинне Інфікування осередків ураження. За ефективністю при амебіазі тетрациклін поступається амебіцидам прямої дії. При лікуванні гострого амебіазу кишечника іноді застосовують мономіцин (вводять всередину).

У багатьох випадках при лікуванні амебіазу можна обмежитися застосуванням метронідазолу. Разом з тим, нерідко використовують комбінації речовин. Так, при амебній дизентерії доцільно поєднувати препарати, що діють у просвіті кишечника, в його стінці, а також оберігають печінку від потрапляння в неї амеб (наприклад, метронідазол + хініофон; еметину гідрохлорид + тетрациклін + хініофон).