< Попер   ЗМІСТ   Наст >

Боцепревір

Боцепревір є противірусним засобом (інгібітор протеази NS3), що застосовується в комбінації з пегільованим інтерфероном-α і рибавірином у пацієнтів, інфікованих генотипом 1 вірусу гепатиту С.

Механізм дії. Боцепревір є інгібітором протеази NS3 вірусу гепатиту С. Ковалентно, проте оборотно він зв'язується з активним серином (Ser 139) протеази NS3 за допомогою функціональної групи альфа-кетаміду, гальмуючи реплікацію вірусу у клітинах, інфікованих вірусом гепатиту С.

Фармакокінетика. При застосуванні боцепревіру per os фармакокінетично стабільний стан досягається після першої доби лікування. При прийомі боцепревіру разом з їжею експозиція підвищується на 60%. Зв'язування боцепревіру з білками плазми крові складає 75 %. Дослідження in vitro показали, що боцепревір у першу чергу метаболізується за участю альдокеторедуктази в метаболіти з відновленими кетогрупами, що не мають активності по відношенню до вірусу гепатиту С. Боцепревір виводиться з плазми крові з середнім періодом напіввиведення 3,4 години. Боцепревір переважно виводиться через печінку, і лише 9 % – із сечею.

Показання до застосування.

Лікування хронічного гепатиту С генотипу 1 в комбінованій терапії з пегільованим інтерфероном-α і рибавірином у дорослих пацієнтів, які лікуються вперше, або тих, у яких попередня терапія була неефективною, за відсутності декомпенсації функції печінки.

Протипоказання:

► гіперчутливість до активного чи будь-якого компонента препарату;

► автоімунний гепатит;

► цироз печінки, якщо показник Чайлда – П'ю > б (клас В і С);

► одночасне застосування з препаратами, кліренс яких значною мірою залежить від CYP ЗА4/5, та з підвищеною концентрацією в плазмі крові яких пов'язують тяжкі або загрозливі для життя явища: мідазолам

і триазолам, бепридил, пімозид, лумефантрин, галофантрин, інгібітори тирозинкінази, симвастатин, ловастатин.

Побічні ефекти. Найбільш розповсюджені побічні реакції при комбінованому лікуванні боцепревіром та пегільованим інтерфероном-а і рибавірином такі: слабкість, анемія, нудота, головний біль, дисгевзія (див. табл. 2.2-2.3).

Таблиця 2.2.

Чутливість вірусів до противірусних препаратів

Препарати

Віруси

HSV-1

HSV-2

VZV

CMV

Епштейна – Барр

гепатит В

гепа

тите

грип тип А

грип тип В

Аналоги нуклеозидів

Ацикловір

+

+

+

+

+

Валацикловір

+

+

+

+

+

Фамцикловір

+

+

+

+

+

+

Ганцикловір

+

+

+

+

+

Відарабін

+

+

+

+

+

Рибавірин

+

+

+

+

+

+

Ламівудин

+

Похідні амантану – блокатори М2-каналів

Амантадин

+

Ремантадин

+

Аналоги нуклеозидів

Ацикловір

+

+

+

+

+

Валацикловір

+

+

+

+

+

Фамцикловір

+

+

+

+

+

+

Ганцикловір

+

+

+

+

+

Відарабін

+

+

+

+

+

Рибавірин

+

+

+

+

+

+

Ламівудин

+

Похідні амантану – блокатори М2-каналів

Амантадин

+

Ремантадин

+

Таблиця 2.3.

Противірусні препарати

Назва

Середня терапевтична доза для дорослих: шлях введення

Форма випуску

Мідантан – Midontanum

Всередину 0,1 г

Таблетки, покриті оболонкою, по 0,1 г

Ремантадин – Remantadinum

Всередину 0,05-0,1 г

Таблетки по 0,05 г

Ідоксуридин – Idoxuridine

У порожнину кон'юнктиви 2 краплі 0,1 % розчину

0,1 % розчин

Оксолін – Oxolinum

У порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 0,1-0,2 % розчину, 0,25 % мазь; для змазування слизової оболонки носа 0,25- 0,5 % мазь; зовнішньо 1-3 % мазь

Порошок; 0,25 %; 0,5 %; 1 %; 2 % і 3 % мазь

Ацикловір – Acyclovir

Всередину 0,2 г; внутрішньовенно 5-10 мм/кг; нашкірно 5 % мазь

Таблетки по 0,2 г; 5 % мазь в тубах по 5 г; 3 % очна мазь в тубах по 4,5 або 5 г; у флаконах по 0,25 г

Валацикловір – Valacyclovir

Всередину 0,5-1 г

Таблетки по 0,5 г

Ганцикловір – Gancydovir

Внутрішньовенні інфузії 0,005-0,006 г/кг

Ліофілізований порошок у флаконах по 0,546 г ганцикловіру натрію (відповідає 0,5 г ганцикловіру основи)

Рибавірин – Ribavirin

Всередину 0,2 г

Таблетки по 0,2 г

Зидовудин – Zidovudine

Всередину 0,1-0,2 г

Капсули по 0,1 г

Арбідол – Arbidolum

Всередину 0,1-0,2 г

Таблетки по 0,025; 0,05 і 0,1 г

Аміксин – Amixinum

Всередину 0,125-0,25 г

Таблетки по 0,125 г

 
< Попер   ЗМІСТ   Наст >