Лікарські засоби, що стимулюють м-холінорецептори (м-холіноміметики)

До м-холіноміметичних засобів відносяться сполуки третинного азоту пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин.

Фармакодинаміка. Механізм дії препаратів даної групи зумовлений вибірковим збудженням м-холінорецепторів нейронів і клітин ефекторних органів і тканин (серця, ока, непосмугованої м'язової тканини бронхів, кишок, екскреторних залоз, у тому числі потових). м-Холіноміметики імітують парасимпатичну імпульсацію, стимулюють функцію потових залоз (симпатична іннервація).

м-Холіноміметичні препарати виявляють місцеву і резорбтивну дії.

Вмив на око зумовлений дією препаратів на м-холінорецептори колового та війкового м'язів. Збудження рецепторів колового м'яза ока призводить до його скорочення, і зіниця звужується (міоз). Звуження зіниці і сплощення райдужної оболонки сприяють розкриттю кутів передньої камери ока і поліпшенню відтоку внутрішньоочної рідини (через фонтанові простори і шлеммів канал, які беруть початок у кутах передньої камери), внаслідок чого знижується внутрішньоочний тиск. м-Холіноміметики змінюють кривизну кришталика, зумовлюючи спазм акомодації: збудження м-холінорецепторів війкового м'яза призводить до його скорочення, а отже, і розслаблення циннової зв'язки – кришталик набуває більш опуклої форми, око встановлюється на близьке бачення (короткозорість).

Вмив на серце. м-Холіноміметики сповільнюють (аналогічно ефекту збудження кардіальних гілок блукаючого нерва) ритм серця (брадикардія), тобто пригнічують проведення імпульсів провідною системою серця.

Вмив на залози зовнішньої секреції. Посилюються секреція слинних залоз, залоз травного каналу, слизу в бронхах, сльозотеча, потовиділення.

Вмив на непосмуговану (гладком'язову) тканину. м-Холіноміметики стимулюють скорочення циркулярної непосмугованої м'язової тканини бронхів (тонус підвищується до бронхоспазму), травного каналу (посилюється перистальтика), жовчного і сечового міхурів, матки, колового м'яза зіниці, а тонус сфінктерів травного каналу та сечового міхура, навпаки, у цьому разі знижується.

Периферичні ефекти м-холіноміметиків

Показання. Глаукома, атонія органів травного каналу, матки, сечового міхура, ксе- ростомія.

Протипоказання. Бронхіальна астма, порушення провідності в міокарді, важкі органічні захворювання серця, вагітність.

Пілокарпіну гідрохлорид – сіль алкалоїду рослини Pilocarpus pinnatifolius vaborandi (Південна Америка, Бразилія). Широко використовується в офтальмологічній практиці в очних краплях для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі (симптоматична терапія), а також у стоматології для лікування ксеростомії (сухості порожнини рота), що виникає після видалення мигдаликів, при неврозі, у клімактеричний період та при захворюваннях слинних залоз.

Ацеклідин підвищує тонус з одночасним розслабленням сфінктерів кишечнику, сечового міхура, матки, посилює скорочення (перистальтику), сприяючи їх випорожненню. В останні роки препарат застосовують в експериментальній фармакології як м-холіноміметик.

У разі передозування і отруєння м-холіноміметиками, а також грибом мухомором (діюча речовина – мускарин) виникають виражена брадикардія, бронхоспазм, болісне посилення перистальтики (діарея), різке потовиділення, слинотеча, звуження зіниць і спазм акомодації, можливі судоми, набряк легень. Перша допомога передбачає промивання шлунка і введення фізіологічних антагоністів – м-холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат).

Лікарські засоби, що стимулюють н-холінорецептори (н-холіноміметики)

У медичній практиці використовують цититон (0,15 % розчин цитизину – алкалоїду трави термопсису).

Фармакодинаміка. н-Холіноміметики спричинюють рефлекторне збудження дихального центру довгастого мозку через активацію н-холінорецепторів синокаротидної зони. Ці препарати також підвищують артеріальний тиск за рахунок рефлекторного збудження судинорухового центру, а також збудження клітин мозкової речовини надниркових залоз і симпатичних гангліїв (збільшується викид адреналіну та норадреналіну в кров). Аналептики рефлекторної дії ефективні лише при збереженні рефлекторної збудливості дихального центру.

В останні роки в клінічній практиці застосовують рідко, частіше – в експериментальній фармакології. Застосовують також у складі препаратів для боротьби з палінням (лобесил, табекс).

Препарати