Гормональні препарати та їх антагоністи

У якості протипухлинних засобів при гормонозалежних пухлинах використовують ряд агоністів і антагоністів андрогенів, естрогенів, гестагенів (див. класифікацію). Естрогени призначають для пригнічення дії в організмі андрогенів (наприклад, при раку передміхурової залози), андрогени, навпаки, – для зменшення активності естрогенів (при раку молочної залози та ін.). При раку молочної залози і матки застосовують також прогестини (медроксипрогестерон).

До антиандрогенів відносять сползши стероїдної та нестероїдної структури, що володіють здатністю пригнічувати фізіологічну активність ендогенних андрогенів, їх дія пов'язана з конкурентним блокуванням рецепторів андрогенів у тканинах-мі- шенях – біосинтезу і секреції андрогенів вони не порушують. Антиандрогенна дія властива в тому чи іншому ступені ряду ендогенних стероїдних сполук, в тому числі прогестинам, естрогенам та їх синтетичним похідним, а також деяким похідним самих андрогенів. У 70-х роках з'явились повідомлення про високу антиандрогенну активність нестероїдних сполук. Застосовують антиандрогени головним чином при раку передміхурової залози. Назначають їх також при гіперандрогенних станах у жінок (гірсутизм, облисіння тощо) і у дітей (при ранньому статевому дозріванні).

Особливим видом антиандрогенної активності володіють сполуки, що інгібують 5-а-редуктазу – внутрішньоклітинний фермент передміхурової залози, який бере участь у перетворенні тестостерону у більш активний андроген – дигідротестостерон.

Глюкокортикоїди у зв'язку з їх лімфолітичною дією і здатністю пригнічувати мітоз лімфоцитів застосовують при гострих лейкозах (головним чином у дітей) і злоякісних лімфомах.

За механізмом дії гормональні препарати відрізняються від цитотоксичних протипухлинних засобів. Головна їх роль – відновлення порушеної гуморальної регуляції функцій клітин. Разом з тим не виключений і специфічний вплив на пухлинні клітини шляхом гальмування поділу клітин, що сприяє їх диференціації.

Препарати

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Адріаміцин Adriamycinum	Порошок у флаконі – 0,01 г і 1 флакон води для ін'єкцій – 5 мл	В/в (вміст флакона розводять у 5 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду), найчастіше по 60-75 мг/кг раз на 3-4 тижні в комбінації з іншими препаратами. Ослабленим хворим – 3 дні підряд у менших дозах. Проводити гематологічний контроль
Бензотеф Benzotephum	Порошок у флаконах по 0,01 і 0,02 г місткістю 20 мл; таблетки по 0,01 і 0,02 г	В/в по 10 чи 20 мг в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду тричі на тиждень. На курс лікування 15-20 ін'єкцій. У разі зменшення кількості лейкоцитів до 3 • 109 в 1 л і тромбоцитів до 100 * 10* в 1 л лікування припиняють
Вінбластин Vinblastinum	Ліофілізований порошок по 0,005-0,01 г для ін'єкцій у флаконах	В/в раз на тиждень (перед введенням вміст флакона розчиняють у 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду). Перша доза 0,025 мг/кг, потім дозу підвищують до 0,3 мг/кг. Курсова доза 100-120 мг
Мієлосан Myelosanum	Таблетки по 0,002 г	Усередину, залежно від форми захворювання по 2-10 мг на добу в 1-3 прийоми. Курс лікування 3-5 тижнів
Сарколізин Sarcolysinum	Таблетки по 0,01 г; порошок у флаконах по 0,02 і 0,04 г	Усередину після їди раз на тиждень; в/в і 8 порожнини. Разова доза для дорослих масою тіла понад 50 кг від 0,03 до 0,05 г, 50 кг і менше та дітей – 0,5-0,7 мг/кг. На курс лікування протягом 4-7 тижнів-0,15-0,25 г
Тіофосфамід Thiophosphamidum	Ліофілізований порошок у флаконах по 0,01 і 0,02 г; таблетки по 0,01 і 0,02 г	Внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньоартеріально, внутрішньоочеревинно, внутрішньоплеврально, а також безпосередньо в пухлину. По 0,01; 0,015; 0,02 г у вигляді 0,5 % розчину через 2,4, 5 днів, у деяких випадках – раз на тиждень. На курс лікування 0,15-0,3 г в очеревинну та плевральну порожнини вводять по 0,02 г 1-2 рази на тиждень після попередньої евакуації ексудату
Фторурацил Phtoruradium	В ампулах по 5,10,20, 40 мл 2,5-5 % розчину	Внутрішньовенно повільно по 10-15 мг/кг на день. Курс лікування 12 днів (3-7 г)
Фосфестрол Phosphestrol	В ампулах по 0,5 мл 6 % розчину; таблетки по 0,01 і 0,02 г	Внутрішньовенно (повільно, іноді крапельно) 0,15 г протягом 20- 25 днів. Протягом 2-3 місяців проводять підтримуюче лікування
Циклофосфан Cydophosphanum	Порошок у флаконах по 0,2 і 0,5 г; табл. по 0,05 г	Внутрішньовенно, внутрішньом'язово, внутрішньоплеврально, внутрішньоочеревинно. На курс 8-14 г
Цисплатин Cisplatinum	Порошок в ампулах чи у флаконах по 0,01 і 0,05 г; розчини 0,05, 0,1,0,25 % для інфузій у флаконах по 20,50, 100 і 200 мл	Внутрішньовенно крапельно (розвести вміст флакона в 10 мл води для ін'єкцій, одержаний розчин розвести в 1 л ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози)
Чистотіл звичайний Chelidonium majus	Настій трави; мазь	Усередину; настій трави (15 г на 200 мл окропу) по 1/2 чи 1/3 склянки 2-3 рази на день за 15 хв до їди. Сировину (30 г) за- ливають 500 мл окропу, варять 5-7 хв, проціджують, п'ють по півсклянки 3 рази на день при ракових пухлинах, а з профілактичною метою – по півсклянки настою на день 2-3 дні на місяць; зовнішньо – лікувальна ванна і змащення уражених ділянок шкіри свіжим соком або маззю (на 1 частину соку беруть 10 частин смальцю), спринцювання настоєм (30 г сировини заливають 1 л окропу, настоюють 3-4 години, проціджують)
Бобівник шорсткий Gossypium hissutum	Відвар кори; рідкий екстракт кори	Усередину; відвар кори (2 чайні ложки сухої кори на склянку окропу) по третині склянки 3-4 рази на день; рідкий екстракт кори по 30-40 крап. 2-3 рази на день